Противопоказания
Абсолютные:
- болезни/состояния, при которых требуется постоянный или с перерывами прием донаторов оксида азота, органических нитратов либо нитритов в любых формах;
- сочетанная терапия с иными лекарственными средствами, применяемыми для терапии нарушений эрекции (профиль безопасности не изучен);
- сочетанная терапия с ритонавиром;
- детский/подростковый возраст до 18 лет;
- женский пол;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Относительные (таблетки Эрексезил применяют под врачебным контролем):
- анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, ангуляция, болезнь Пейрони);
- артериальная гипертензия (АД выше 170/110 мм рт. ст.);
- артериальная гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.);
- повышенная склонность к кровотечениям;
- сердечная недостаточность;
- перенесенный за последние шесть месяцев инсульт, инфаркт миокарда или угрожающие жизни аритмии;
- нестабильная стенокардия;
- наследственный пигментный ретинит;
- отягощенный анамнез по эпизодам передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва;
- болезни, предрасполагающие к возникновению приапизма (серповидно-клеточная анемия, миеломная болезнь, лейкоз, тромбоцитопения);
- обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Побочные действия
Побочные эффекты в большинстве случаев носят преходящий, слабо или умеренно выраженный характер. При проведении исследований было установлено, что частота некоторых нарушений с увеличением дозы возрастает.
Возможные побочные реакции Эрексезила в зависимости от частоты их развития [> 10% – очень часто; (> 1% и 0,1% и 0,01% и
- сердечно-сосудистая система: очень часто – вазодилатация; часто – учащенное сердцебиение (тахикардия);
- нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение;
- система пищеварения: часто – диспепсия;
- дыхательная система: часто – ринит;
- орган зрения: часто – нарушение зрения (изменение чувствительности к свету, нечеткость зрительного восприятия), хроматопсия (преходящая и легкая, относится преимущественно к восприятию оттенков цвета).
При применении Эрексезила в превышающих рекомендуемые дозах побочные реакции были сходными с указанными выше, но обычно встречались чаще:
- половая система: приапизм/длительная эрекция;
- пищеварительная система: рвота;
- нервная система: судороги;
- сердечно-сосудистая система: носовое кровотечение, снижение АД, тахикардия, обморок;
- орган зрения: боль в глазах, инъекция сосудов склеры/покраснение глаз;
- иммунная система: реакции повышенной чувствительности (включая кожную сыпь).
Фармакологическая группа Эрексезила
Медикамент применяется для устранения симптомов эректильной дисфункции. Относится к ингибиторам фосфодиэстеразы пятого типа.
Во время сексуальной стимуляции происходит выброс оксида азота прямо в кавернозном теле. Это вызывает рост изофермента цитохрома CYP3A4. При этом гладкомышечная мускулатура кавернозного тела расслабляется, а приток крови только увеличивается. Хотя действующее соединение не оказывает непосредственный расслабляющий эффект.
После приема таблеток внутрь происходит быстрое всасывание из органов желудочно-кишечного тракта. Биодоступность и способность связываться с белковыми структурами достаточно низкая. При употреблении натощак самая большая концентрация силденафила в крови наблюдается уже через час после попадания вещества в организм.
После приема таблеток внутрь происходит быстрое всасывание из органов желудочно-кишечного тракта.
Процесс метаболизации осуществляется в печени. Выводится преимущественно через кишечник в виде основных метаболитов. Лишь небольшое количество вещества выходит путем почечной фильтрации. Период полувыведения медикамента составляет около 4 часов.
Особые указания
С целью диагностики нарушений эрекции, выявления возможных причин их появления и выбора адекватной терапии требуется сбор полного медицинского анамнеза и проведение тщательного физикального обследования пациента.
При наличии заболеваний сердца сексуальная активность является определенным риском, поэтому до начала любого лечения по поводу нарушений эрекции больного необходимо направить на обследование с целью выявления патологий со стороны сердечно-сосудистой системы. Нежелательной считается сексуальная активность у пациентов со следующими болезнями/состояниями:
- артериальная гипертензия (АД выше 170/110 мм рт. ст.);
- артериальная гипотензия (АД ниже 90/50 мм рт. ст.);
- сердечная недостаточность;
- нестабильная стенокардия;
- перенесенный за последние шесть месяцев инсульт, инфаркт миокарда или угрожающие жизни аритмии.
Силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие, приводящее к преходящему понижению АД. Клинически значимым данный эффект не является и у большинства пациентов к каким-либо последствиям не приводит. Тем не менее, перед назначением Эрексезила врач должен тщательно соотнести пользу от терапии с риском возможных нежелательных проявлений сосудорасширяющего действия у пациентов, имеющих соответствующие заболевания, в особенности на фоне сексуальной активности.
У больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, стенозом аорты), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, который проявляется тяжелыми нарушениями регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы, отмечается повышенная чувствительность к вазодилататорам.
Есть данные о редких случаях возникновения передней ишемической невропатии зрительного нерва неартериальной этиологии являющейся причиной ухудшения/потери зрения на фоне применения силденафила (как и иных ингибиторов ФДЭ5). У большинства этих пациентов имелись факторы риска, включая углубление (экскавацию) головки зрительного нерва, сахарный диабет, возраст от 50 лет, артериальную гипертензию, ишемическую болезнь сердца, курение и гиперлипидемию. Причинно-следственная связь между применением Эрексезила и возникновением передней ишемической невропатии зрительного нерва неартериального генеза не выявлена. Если ранее это состояние у пациента уже отмечалось, он должен быть проинформирован о существующим риске.
Сочетанная терапия Эрексезила и α-адреноблокаторов у отдельных чувствительных пациентов может привести к развитию симптоматической гипотензии, поэтому силденафил принимающим α-адреноблокаторы больным нужно назначать с осторожностью. Для снижения вероятности появления этого нарушения терапию Эрексезилом начинают только после достижения стабилизации гемодинамики
Также нужно рассмотреть целесообразность уменьшения начальной дозы препарата. Пациенту необходимо знать о действиях, которые показаны при появлении симптомов постуральной гипотензии.
В некоторых клинических и постмаркетинговых исследованиях с использованием Эрексезила, как и других ингибиторов ФДЭ5, сообщалось о внезапном понижении/потере слуха. Однако в большинстве случаев у пациентов имелись факторы риска развития указанной патологии, никакая корреляция между применением Эрексезила и внезапными нарушениями слуха выявлена не была. При внезапном снижении/потере слуха необходимо отменить терапию и незамедлительно обратиться к врачу.
Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами
Во время терапии Эрексезилом пациенты должны учитывать вероятность снижения АД, развития хроматопсии, затуманенного зрения и иных побочных реакций
Очень важно внимательно отнестись к индивидуальному воздействию препарата на скорость реакции и способность к концентрации внимания, в особенности в начале лечения и в случаях изменения режима дозирования
Взаимодействие лекарственное
Как с другими лекарственными средствами взаимодействует силденафил? Согласно инструкции, препарат «Циметидин» способен повышать концентрацию упомянутого вещества в плазме примерно на 56%.
Однократное применение «Эрексезила» вместе с эритромицином приводит к увеличению AUC первого на 182%.
При паралелльном приеме саквинавира и силденафила максимальная концентрация повышается на 140%, a AUC увеличивается на 210%. При этом рассматриваемое вещество не оказывает никакого влияния на кинетику саквинавира.
Такие сильные ингибиторы цитохрома CYP3A4, как «Итраконазол» и «Кетоконазол», способствуют серьезным изменениям фармакокинетики силденафила.
Однократный прием антацида никак не влияет на биологическую доступность рассматриваемого средства. При этом силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов. В связи с этим применение данного вещества в сочетании с донаторами NO и нитратами противопоказано.
У некоторых чувствительных людей, которые получают альфа-адреноблокаторы, параллельное применение силденафила нередко приводит к симптоматической гипотензии.
Употребление рассматриваемых таблеток с антигипертензивными препаратами не приводит к развитию дополнительных побочных явлений.
Какое еще взаимодействие имеет медикамент «Эрексезил»? Алкоголь при приеме этого лекарства запрещен. В ином случае эффективность данного препарата существенно снижается.
Противопоказания
Есть некоторые противопоказания к применению:
- терапия с применением лекарств, содержащих оксид азота и другие органические нитраты;
- применение прочих средств для улучшения эрекции;
- Силденафил нельзя принимать совместно с Ритонавиром;
- возраст до 18 лет;
- нельзя использовать лекарство женщинам;
- повышенная чувствительность к компонентам медикамента.
Лекарственное средство лишь опосредованно влияет на центральную нервную систему.
Осмотрительно принимают таблетки при каких-либо анатомических деформациях полового члена, при изменениях в анализе крови, повышенном риске развития кровотечений, при обострении язвенной болезни, сердечной недостаточности, инфаркте, инсульте и артериальной гипертензии.
Явления побочного характера
Какие негативные реакции может вызвать медикамент «Эрексезил», цена которого указана далее? В прилагаемой инструкции указаны следующие эффекты:
- заложенность носа, головная боль, артралгии, приливы, синусит, головокружение, ринит, бессонница;
- фарингит, диспепсия, миалгии, изменение зрения, астения, нарушение дыхания, диарея;
- повышение мышечного тонуса, боли в животе, конъюнктивит, тошнота, инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей, гриппоподобный синдром, боли в спине, развитие инфекционных заболеваний, приапизм, симптомы вазодилатации, нарушения функции железы предстательной, сыпь.
Принцип действия лекарственного препарата
Нарушение эректильной функции – это проблема многих современных мужчин. Поэтому фармацевтические компании разрабатывают все новые и новые лекарства, предназначенные для лечения упомянутого состояния. Одним из них является средство «Эрексезил». Отзывы мужчин сообщают, что это лекарство хорошо и достаточно быстро восстанавливает нарушенную эректильную работу, а также обеспечивает ответ на сексуальное возбуждение.
Эффективность данного медикамента обусловлена его составом. Силденафил является действующим веществом этого лекарства. Оно представляет собой селективный и мощный ингибитор специфической цГМФ ФДЭ5, которая отвечает за распад цГМФ в кавернозном теле.
Упомянутый компонент не оказывает прямого расслабляющего действия на кавернозное тело, однако существенно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань.
Во время сексуального возбуждения локальное высвобождение окиси азота под влиянием силденафила способствует угнетению ФДЭ5, а также повышению содержания цГМФ в кавернозном теле. В итоге в нем происходят усиление кровотока и расслабление гладкой мускулатуры.
Особые указания
Поскольку медикамент не предназначен для лечения у женщин, его не применяют в период вынашивания ребенка и кормления грудью.
Доза Силденафила при хронической печеночной патологии не должна превышать 25 мг. Это объясняется тем, что нарушается процесс выведения активного вещества.
Детям и подросткам до 18 лет запрещено использование Эрексезила.
При почечной недостаточности корректировать дозировку не нужно. Но если состояние пациента ухудшается, стоит уменьшить дозу до 25 мг. Все зависит от клиренса креатинина. Чем он выше, тем меньшую дозу средства стоит употреблять.
Детям и подросткам до 18 лет запрещено использование Эрексезила.
Кроме этого, следует избегать приема других лекарственных средств, повышающих потенцию. Максимально допустимую дозу нельзя превышать, поскольку это плохо влияет на состояние организма и может способствовать усугублению симптоматики побочных эффектов.
Кинетические свойства лекарства
Какими кинетическими особенностями обладает медикамент «Эрексезил», аналоги которого указаны ниже? Согласно инструкции, после приема лекарства внутрь его активный компонент всасывается очень быстро. Абсолютная биологическая доступность данного препарата составляет около 41%.
При приеме силденафила вместе с жирной едой его скорость абсорбции значительно снижается. Упомянутое вещество, а также его основной метаболит на 96% связываются с плазменными белками.
Силденафил метаболизируется под влиянием микросомальных изоферментов печени. Его время полувыведения составляет около четырех часов.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: голубого цвета, овальные; в дозировке 25 мг на одной стороне нанесена гравировка «−», в дозировке 50 мг – без гравировки, в дозировке 100 мг – гравировка «+» (в картонной пачке 1 блистер, содержащий 1 или 4 таблетки, либо 2 блистера, содержащие 4 таблетки, и инструкция по применению Эрексезила).
Состав 1 таблетки (25/50/100 мг):
- активное вещество: силденафил – 25, 50 или 100 мг (цитрат силденафила – 35,12; 70,24 или 140,48 мг);
- вспомогательные компоненты: стеарат магния – 2,25/4,5/9 мг; гидрофосфат кальция – 22,5/45/90 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 81,13/162,26/324,52 мг; кроскармеллоза натрия – 9/18/36 мг;
- пленочная оболочка: Opadry II 85F20464 синий (макрогол 3350 – 0,606/1,212/2,424 мг; поливиниловый спирт – 1,2/2,4/4,8 мг; тальк – 0,444/0,888/1,776 мг; диоксид титана – 0,54/1,08/2,16 мг; алюминиевый лак индигокармин – 0,21/0,42/0,84 мг) – 3/6/12 мг.