Артоксан: инструкция по применению препарата, его цена, отзывы и аналоги

Описание хондропротекторов

Хондропротекторы – это препараты, содержащие вещества, из которых состоит сустав (гиалуроновая кислота, коллаген, глюкозамин, хондроитин). Их назначают в профилактических и лечебных целях, чтобы:

1. Улучшить синтез макромолекул хрящевых клеток, коллагена, гликопротеинов.
2. Обеспечить синтез гиалуроновой кислоты, которая делает синовиальную жидкость вязкой, улучшая ее смазывающие и амортизирующие свойства. Тем самым она обеспечивает нормальное, безболезненное движение сочленений.
3. Подавить действие ферментов, разрушающие клетки хряща.
4. Растворить фибрины, липиды, тромбы, которые застряли в кровеносных сосудах в зоне позвонков.
5. Снизить боль и воспаление в районе межпозвоночных дисков.

В продаже есть хондропротекторы, которые содержат одно активное вещество, но достичь всех вышеперечисленных эффектов можно лишь комбинированными средствами. Например, глюкозамин способен решить задачи № 1, 2, 5, тогда как хондроитин эффективно справляется с целями 1, 3, 4, 5.

Формы выпуска и состав

Медикамент выпускается в форме лиофилизированного раствора, который необходимо развести перед внутримышечным введением. Для этого в каждой упаковке имеется также ампула с водой для инъекций.

Препарат имеет желтый с зеленоватым оттенком цвет. Действующее вещество лекарства – Теноксикам. В каждой ампуле содержится по 20 мг активного компонента вместе со вспомогательными веществами – маннитолом, кислотой аскорбиновой, гидроксидом натрия. Они способствуют лучшему всасыванию лекарства, усиливают его действие.

Фармакологические свойства

Артоксан относится к группе НПВП (нестероидные противовоспалительные средства). По механизму является неселективным (неизбирательным) ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ). Препарат ингибирует (тормозит действие) циклооксигеназу первого и второго типов. ЦОГ-1 является физиологической, то есть она присутствует в организме постоянно (в слизистой желудка). ЦОГ-2 начинает активно синтезироваться организмом в очаге воспаления, она — патологическая (воспалительная).

В организме в момент воспалительного процесса происходит повреждение и разрушение клеток в самом очаге воспаления. Из них выходит метаболит — арахидоновая кислота. Под действием фермента циклооксигеназы начинается образование тромбоксана А2 (суживает сосуды), простагландинов (расширяет сосуды, увеличивая выход воспалительной жидкости в ткани).

За счет механизма действия обеспечивается 3 основных фармакологических эффекта препарата Артоксан:

1. Обезболивающий (анальгезирующий). Объясняется тем, что при торможении фермента циклооксигеназы снижается активность воспалительной ЦОГ-2. В результате уменьшается выработка простагландинов, за счет которых происходит местный отек (сдавливающий ткани), и снижается интенсивность боли. К тому же НПВП тормозят проведение болевого импульса по нервной системе (в меньшей степени).
2. Жаропонижающий. Происходит на 2 уровнях: терморегуляции и в очаге воспаления. В головном мозге снижается активность нейронов, которые отвечают за повышение температуры тела при воспалении. Под действием циклооксигеназы 2 типа меньше синтезируется тромбоксана А2, поэтому сосуды не суживаются, а расширяются. При этом отдача тепла от тела человека в окружающую среду начинает превышать образование тепла в организме человека. Поэтому температура снижается.
3. Противовоспалительный. При угнетении действия основного фермента, необходимого для протекания воспалительного процесса (ЦОГ-2) стихает активность воспаления.

Артоксан обладает биодоступностью 100%. После введения концентрация препарата в крови резко повышается, становится максимальной через 120 минут. В организме циркулирует долго. Период полувыведения (снижение концентрации теноксикама в крови в 2 раза) наступает к концу 3 суток после введения. Артоксан легко проходит через гематоэнцефалический барьер (головной мозг), плаценту. Препарат хорошо проникает во внутрисуставную жидкость.

Артоксан подвергается обменным процессам с помощью ферментативной системы печени. На 70% выходит из организма с мочой через почки, на 30% — с калом через кишечник.

Принцип действия и эффективность

Артоксан – уколы, отзывы пациентов о которых могут быть положительными и отрицательными. Активное вещество средства относится к группе нестероидных противовоспалительных ингредиентов, поэтому оказывает выраженное действие на организм пациента.

Принцип действия лекарства основан на способности теноксикама влиять на компоненты, провоцирующие воспалительный процесс. В результате блокировки их выработки происходит улучшение состояния тканей и предотвращается распространение воспалительного процесса.

Стоит отметить, что теноксикам блокирует именно выработку циклооксигеназы 1 типа, что считается наиболее эффективным в борьбе с воспалительным процессом.

Дополнительно медикамент обладает обезболивающими свойствами, что существенно облегчает состояние пациентов при обострении того или иного заболевания. После снятия острой боли происходит постепенное восстановление пораженных тканей, нормализуется сон больного, который в большинстве случаев нарушен в период рецидива.

Жаропонижающие свойства лекарства позволяют не использовать дополнительные препараты с целью местного или общего снижения температуры тела. Помимо этого, устранение жара в области поражения приводит значительному облегчению состояния пациента.

Отмечается, что при применении средства происходит замедление прогрессирования патологического процесса, что также считается преимуществом. В сочетании с другими медикаментами лечение ускоряется, поскольку достигается комплексное воздействие.

Дополнительно активный ингредиент средства воздействует на хрящевую ткань пациента, снижает в ней активность ферментов, провоцирующих дегенеративно-дистрофические изменения в суставных соединениях.

При использовании медикамента терапевтическое действие проявляется примерно через 5-7 дней. За этот период в пораженных тканях накапливается определенное количество активного компонента, что позволяет блокировать циклооксигеназу и облегчить течение патологии.

При парентеральном введении средства происходит довольно быстрое распределение активного вещества по системному кровотоку. В результате теноксикам концентрируется в области поражения и оказывает терапевтическое действие. Ингредиент способен проникать через плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.

Наибольшее количество вещества концентрируется в синовиальной жидкости суставного соединения, что и объясняет высокую эффективность при лечении патологий суставов разной степени тяжести. Помимо этого, средство накапливается в хрящевой ткани, что усиливает действие медикамента.

После введения максимальная концентрация ингредиента в крови достигается через 20 мин. средство хорошо связывается с белками крови, что объясняет высокую биодоступность и довольно быстрое наступление терапевтического эффекта. Преимуществом лекарства считается довольно длительный период выведения, который может достигать 3-4 дней.

Именно поэтому лекарство действует длительно, что избавляет от необходимости повторно вводить средство.

Переработка активного ингредиента осуществляется в печени, где он распадается на неактивные метаболиты. Основное количество метаболитов выводится с помощью почек. Только незначительная часть эвакуируется с каловыми массами.

У пациентов, которые страдают патологиями печени, желудка или кишечника, а также почек, отмечается замедление очищения организма от продуктов распада средства. Однако при незапущенном течении заболевания эффективность лечения не снижается.

Стоит отметить, что у больных преклонного возраста скорость абсорбции и эвакуации компонентов несколько снижена, что незначительно ослабляет эффективность лечения. Эффективность терапии средством доказана опытом многих пациентов разного возраста. Препарат помогает улучшить состояние больных при хронических и острых состояниях, а правильное его использование позволяет избежать осложнений.

АРТОКСАН

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения – лиофилизированный порошок или уплотненная масса в виде таблетки зелено-желтого цвета; растворитель – бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Вспомогательные вещества: маннитол – 80 мг, аскорбиновая кислота – 0.4 мг, динатрия эдетат – 0.2 мг, трометамол – 3.3 мг, натрия гидроксид и хлористоводородная кислота – q.s.

Растворитель: вода­ д/и – 2 мл.

Флаконы бесцветного стекла (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 3 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Теноксикам представляет собой тиенотиазиновое производное оксикама, является НПВП. Помимо противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов.

В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма.

Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще.

Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%. Cmax в плазме крови отмечается через 2 ч. Отличительной способностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный T1/2 – 72 ч.

Распределение

Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.

Выведение

1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания

— ревматоидный артрит;

— остеоартрит;

— анкилозирующий спондилит;

— суставной синдром при обострении течения подагры;

— бурсит;

— тендовагинит;

— болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея;

— боль при травмах, ожогах.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Дозировка

Для в/м или в/в введения.

В/м или в/в введение применяется для кратковременного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют.

В/м инъекции делают глубоко.

Длительность в/в введения не должна составлять менее 15 сек.

Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с рекомендациями ВОЗ): очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000,

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, диарея, боли в животе, тошнота, рвота, метеоризм, гастрит, эзофагит; кровотечения из эрозий, язв, а также ректальные и геморроидальные кровотечения, что является следствием подавления синтеза тромбоксана А2; возможны повышение активности трансаминаз в крови.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина, не связанное с кровотечениями, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия, обратимое повышение азота мочевины и креатинина в плазме крови.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тремор, возбуждение, бессонница или сонливость, раздражение и отечность век (при нормальных результатах офтальмоскопии), парестезии.

Аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница, зуд.

Дерматологические реакции: алопеция, фотосенсибилизация, изменения ногтей, нетромбоцитопеническая пурпура.

АРТОКСАН

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения — лиофилизированный порошок или уплотненная масса в виде таблетки зелено-желтого цвета; растворитель — бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Вспомогательные вещества: маннитол — 80 мг, аскорбиновая кислота — 0.4 мг, динатрия эдетат — 0.2 мг, трометамол — 3.3 мг, натрия гидроксид и хлористоводородная кислота — q.s.

Растворитель: вода д/и — 2 мл.

Флаконы бесцветного стекла (3) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 3 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Теноксикам представляет собой тиенотиазиновое производное оксикама, является НПВП. Помимо противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия, препарат также препятствует агрегации тромбоцитов.

В основе механизма действия лежит угнетение активности изоферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в результате чего снижается синтез простагландинов в очаге воспаления, а также в других тканях организма.

Кроме того, теноксикам уменьшает накопление лейкоцитов в очаге воспаления, снижает активность протеогликаназы и коллагеназы в человеческом хряще.

Противовоспалительное действие развивается к концу первой недели терапии.

Всасывание

Абсорбция быстрая и полная. Биодоступность 100%. Cmax в плазме крови отмечается через 2 ч. Отличительной способностью теноксикама является большая продолжительность действия и длительный T1/2 — 72 ч.

Распределение

Препарат на 99% связывается с белками плазмы крови. Теноксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость. Легко проникает через гистогематические барьеры.

• Метаболизм
• Метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 5-гидроксипиридила.
• Выведение
• 1/3 выделяется через кишечник с желчью, 2/3 выводится почками в виде неактивных метаболитов.

1. — ревматоидный артрит;
2. — остеоартрит;
3. — анкилозирующий спондилит;
4. — суставной синдром при обострении течения подагры;
5. — бурсит;
6. — тендовагинит;
7. — болевой синдром (слабой и средней интенсивности): артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея;
8. — боль при травмах, ожогах.
9. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

— гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата; существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, ибупрофену и другим НПВП;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

— желудочно-кишечное кровотечение (в т.ч. и в анамнезе);

• — воспалительные заболевания кишечника: болезнь Крона или язвенный колит в фазе обострения;
• — тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
• — прогрессирующее заболевание почек;
• — тяжелая печеночная недостаточность;

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК или других НПВП (в т.ч. и в анамнезе);

1. — установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
2. — декомпенсированная сердечная недостаточность;
3. — терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
4. — беременность;
5. — период грудного вскармливания;
6. — возраст до 18 лет.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит и болезнь Крона вне обострения, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч.

после хирургического вмешательства), пациенты пожилого возраста (старше 65 лет) (в т.ч.

получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), бронхиальная астма, ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипедимия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное использование НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, аутоиммунные заболевания (системная красная волчанка и смешаное заболевание соединительной ткани), одновременный прием ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).

Для в/м или в/в введения.

В/м или в/в введение применяется для кратковременного (1-2 дня) лечения в дозе 20 мг 1 раз/сут. При необходимости дальнейшей терапии переходят на пероральные лекарственные формы теноксикама.

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого флакона прилагаемым растворителем. После приготовления иглу заменяют.

В/м инъекции делают глубоко.

Длительность в/в введения не должна составлять менее 15 сек.

• Определение категорий частоты побочных эффектов (в соответствии с рекомендациями ВОЗ): очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10 000,

Артоксан или Диклофенак – что лучше

Производитель: Микроген, Дальхимфарм, Биохимик, Россия/Кадила, Индия

Форма выпуска: таблетки, раствор для инъекций, суппозитории, крем и гель для наружного применения.

Действующее вещество: Диклофенак

Синонимы: Вольтарен, Диклак, Ортофен, Дикловит, Диклоген, Диклонат, Диклоран, Наклофен

Аналог Артоксана Диклофенак – это нестероидный противовоспалительный препарат неселективного действия, действующее вещество и непатентованное название Вольтарена и Наклофена. Применяется и в уколах, и в таблетках, и в виде мази и геля.

Преимущество аналога Диклофенака перед Артоксаном в более низкой цене. Назначают его все реже, из-за негативного влияния на желудочно-кишечный тракт.

Артоксан, инструкция по применению: способ и дозировка

Лекарство Артоксан предназначено для кратковременной симптоматической терапии путём внутривенного или внутримышечного введения. Если необходимо длительное лечение, препарат заменяют пероральными НПВП аналогичного действия.

У больных с АГ и ХСН возможна задержка в организме воды и натрия, поэтому лечение Артоксаном должно проходить в условиях стационара. При оперативных вмешательствах нужно учитывать, что препарат может пролонгировать время кровотечения.

Наличие заболеваний почек в анамнезе может спровоцировать развитие нефротического синдрома, воспалительного поражения и некротического папиллита. У пациентов с патологиями соединительной ткани и системной красной волчанкой повышается риск воспаления оболочек головного и спинного мозга.

Женщинам, планирующим беременность, использование Артоксана не рекомендуется в связи с негативным воздействием препарата на фертильность. По той же причине не стоит назначать лекарство пациенткам с бесплодием.

Чуть больше года назад у меня прихватило поясницу. Было очень больно, не мог нормально двигаться. Сначала пытался лечиться самостоятельно, Диклофенаком и Вольтареном, но эффект длился не больше 30−40 минут. В итоге я сдался и пошёл к врачу, который назначил трёхдневный курс инъекций Артоксана. Укол показался очень болезненным, но и подействовало лекарство быстро. Буквально через 10 минут я уже мог нормально передвигаться. После инъекций беспокоила сильная сухость во рту и бессонница в течение двух суток. Не знаю, связано ли это с Артоксаном или просто совпадение.

Михаил

У мужа был бурсит локтевого сустава, который сопровождался адскими болями. Специалист сказал, что нужно пройти курс лечения, а если это не поможет, готовиться к операции. Для купирования болевого синдрома назначили Артоксан — довольно эффективный препарат, снимающий боль в течение получаса. Сначала мужу делали по 2 укола в день, потом снизили дозу до 20 мг в сутки.

Виктория

Препарат мне назначил врач в составе комплексной терапии остеохондроза. Необходимо было делать по одной инъекции в сутки на протяжении трёх дней, ограничив при этом физические нагрузки и принимая витамины группы B. Сам укол довольно болезненный, однако симптомы остеохондроза устраняет быстро. Облегчение наступает уже через 15 минут. Конечно, использовать лекарства вроде Артоксана можно только под контролем специалиста, поскольку у них имеется довольно много противопоказаний и побочных эффектов.

Мария

Артоксан вводят внутримышечно или внутривенно. Парентеральный способ применения препарата предназначен для кратковременной терапии (в течение 1–2 дней) в дозе 20 мг один раз в сутки. В случае необходимости дальнейшего лечения следует перейти на пероральные формы теноксикама.

Для приготовления раствора для инъекций к содержимому флакона с лиофилизатом необходимо добавить прилагаемый растворитель. После приготовления раствора иглу заменяют.

Длительность внутривенной инъекции не должна превышать 15 секунд. Внутримышечные уколы Артоксана осуществляют глубоко в мышцу.

В случае передозировки проводится стандартная симптоматическая терапия, направленная на поддержание основных жизненно важных функций. Гемодиализ является малоэффективным, так как препарат активно связывается с белками плазмы.

В целом отзывы об Артоксане положительные. Препарат эффективно и быстро обезболивает и снимает воспаление. Инъекции безболезненные, курс лечения очень короткий, а побочные реакции возникают сравнительно редко.

Основным недостатком, по словам пациентов, является высокая стоимость лекарственного средства. Некоторые пользователи отмечают, что раствор для инъекции неудобно готовить. Также в качестве недостатка упоминают такой момент, как невозможность разведения лиофилизата в лидокаине.

Побочные эффекты

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (1/10); часто (от 1/100, {amp}lt; 1/10); нечасто (1/1000, {amp}lt; 1/100); редко (1/10000, {amp}lt; 1/1000); очень редко (.  Со стороны пищеварительной системы. Очень часто — диспепсия (тошнота, рвота, изжога, диарея, метеоризм), НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, стоматит, анорексия, нарушение функции печени;

редко — изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, кровотечение (желудочно-кишечное, маточное, геморроидальное), перфорация стенок кишечника.  Со стороны ССС. Редко — сердечная недостаточность, тахикардия, повышение АД.  Со стороны ЦНС. Часто — головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, возбуждение, снижение слуха, шум в ушах, раздражение глаз, нарушение зрения.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Часто — кожный зуд, сыпь, крапивница и эритема; очень редко — фотодерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.  Со стороны мочевыделительной системы. Часто — повышение содержания азота мочевины и креатинина в крови.  Со стороны органов кроветворения.

Часто — агранулоцитоз, лейкопения; редко — анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.  Со стороны гепатобилиарной системы. Часто — повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ и уровня билирубина в сыворотке.  Лабораторные показатели. Гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации азота мочевины и активности печеночных трансаминаз, удлинение времени кровотечения. На фоне лечения могут наблюдаться психические нарушения и нарушение обмена веществ.