Валтрекс

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Валацикловир является противовирусным средством, представляет собой L-валиновый сложный эфир ацикловира. Ацикловир является аналогом пуринового нуклеозида (гуанина).

В организме человека валацикловир быстро и практически полностью превращается в ацикловир и валин предположительно под воздействием фермента валацикловиргидролазы.

Ацикловир является специфическим ингибитором вирусов герпеса с активностью in vitro против вирусов простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, варицелла-зостер вируса (ВЗВ) (Varicella zoster virus), цитомегаловируса (ЦМВ), вируса Эпштейна-Барра (ВЭБ) и вируса герпеса человека 6-го типа.

Ацикловир ингибирует синтез вирусной ДНК сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму — ацикловиртрифосфат. Первая стадия фосфорилирования требует активности вирус-пецифических ферментов. Для ВПГ, ВЗВ и ВЭБ таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует только в поражённых вирусом клетках. Частично селективность фосфорилирования поддерживается у цитомегаловируса опосредованно через продукт гена фосфотрансферазы UL97. Эта необходимость активации ацикловира специфическим вирусным ферментом в значительной степени объясняет его селективность.

Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса.

Резистентность к ацикловиру обычно обусловлена дефицитом тимидинкиназы, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. В редких случаях снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма.

По результатам обширного исследовании штаммов ВПГ и ВЗВ, отобранных у пациентов, получавших терапию ацикловиром или применивших его в целях профилактики, установлено, что вирусы с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко, но могут быть обнаружены в редких случаях у пациентов с тяжёлым нарушением иммунитета, например, реципиентов трансплантата костного мозга или органа, пациентов получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, и у ВИЧ-инфицированных.

Валацикловир способствует купированию болевого синдрома: уменьшает его продолжительность и сокращает процент больных с болями, вызванными опоясывающим герпесом, включая острую постгерпетическую невралгию.

Фармакологический эффект

Препарат всасывается в желудочно-пищеварительном тракте и под влиянием ферментов печени превращается в ацикловир и валин. Далее происходит встраивание ацикловира в структуру вирусного ДНК, что нарушает процесс синтеза ДНК-полимеразы вирусов и приводит микроорганизм к потере способности к размножению. Если сохраненный иммунитет человека находится в норме, то желаемый терапевтический результат от лечения препаратом будет достигнут с большей долей вероятности.

При нарушенном иммунитете чувствительность вируса к действующему веществу снижается. Это объясняется способностью вируса менять структуру ДНК в зависимости от состояния иммунной системы человека. Выведение из организма происходит с мочой. Время полувыведения составляет 3 часа. Если пациент страдает почечной недостаточностью, то период полувыведения растягивается до 14 часов. Прием Валтрекса помогает справиться с болевым синдромом, уменьшая продолжительность боли и ее остроту.

Рекомендации по использованию

Данный препарат используется в качестве самостоятельного средства для лечения заболеваний, вызванных активностью вируса герпеса. Показания к применению рассматриваемого препарата следующие:

1. Терапия заболеваний, вызванных активностью простого вируса герпеса (первый и второй тип).
2. Заболевания, вызванные простым вирусом герпеса, проявляются в области поверхности кожных покровов и слизистой оболочки. Рассматриваемый препарат следует использовать не только при первичном заражении, но и при повторной активации вируса. Помимо этого, лекарство назначается при лечении полового герпеса.
3. При терапии заболеваний, вызванных активностью вируса варицелла-зостер. Данный штамм инфекции вызывает появление такой патологии, как опоясывающий лишай. Использование Валтрекса позволяет ускорить регенерацию пораженных клеток и снизить выраженность болевых симптомов.
4. В качестве профилактического средства в разгар обострения сезонных вирусных заболеваний.

При формировании первых симптомов герпеса в области губ, использование препарата позволяет остановить размножение инфекции на начальном этапе. Данный подход позволяет избежать возможных осложнений и значительно сокращает длительность лечения. При наличии полового герпеса, использование этого лекарственного средства позволяет значительно сократить риски, связанные с передачей вируса партнеру. Однако необходимо уточнить, что для снижения вероятности передачи вируса, следует использовать барьерные контрацептивы.

Рассматриваемое средство может использоваться в целях предупреждения развития инфекционных заболеваний на фоне проведения операции по пересадке внутренних органов. В данной ситуации Валтрекс выступает в виде профилактического средства, действие которого направлено на борьбу с различными вирусами.

Среди противопоказаний к приему препарата следует выделить наличие индивидуальной непереносимости основных ингредиентов

Больным ВИЧ к приему Валтрекса следует подходить с повышенной осторожностью. Также следует отметить тот факт, что на фоне приема лекарства может развиться обезвоживание

Этот побочный эффект наблюдается при приеме медикамента людьми, входящими в старшую возрастную группу

В связи с этим врачи при назначении лекарства рекомендуют уделять повышенное внимание нормализации водного баланса

Количество выпиваемой жидкости должно превышать два литра в сутки. При наличии нарушений в функционировании почек, необходимо тщательно подойти к вопросу дозировки. В данной ситуации прием повышенных доз медикамента может привести к неврологическим осложнениям.

Валацикловир (Valacyclovir) новый высокоэффективный препарат для лечения герпеса, пришедший на смену ацикловиру и его аналогам

Таблетки валтрекс аннотация (инструкция по применению) в фотографиях

Фотография инструкции по применению таблеток валтрекс, часть 1

Фотография инструкции по применению таблеток валтрекс, часть 2

Фотография инструкции по применению таблеток валтрекс, часть 3

Фотография инструкции по применению таблеток валтрекс, часть 4

Фотография инструкции по применению таблеток валтрекс, часть 5

Фотография инструкции по применению таблеток валтрекс, часть 6

Фотография инструкции по применению таблеток валтрекс, часть 7

Фотография инструкции по применению таблеток валтрекс, часть 8

Фотография инструкции по применению таблеток валтрекс, часть 9

Фотография инструкции по применению таблеток валтрекс, часть 10

Фотография инструкции по применению таблеток валтрекс, часть 11

Фотография инструкции по применению таблеток валтрекс, часть 12

Инструкция по применению

Валтрекс применяется перорально, независимо от времени суток и принимаемой пищи. Таблетку рекомендовано  не разжевывать, запивая большим количеством воды.

Схема лечения всегда устанавливается лечащим врачом в индивидуальном порядке, так как во многом зависит от заболевания, его стадии, сложности проводимого лечения и принимаемых паралельно препаратов. Опоясывающий герпес: три раза в сутки по одному грамму препарата (две таблетки). Курс лечения — семь дней.

Лечение других инфекций, спровоцированных вирусом герпеса:  по одной таблетке (500 мг) дважды в сутки. Курс лечения — пять дней.

Обратите внимание

Чем раньше будет начато лечение Валтрексом, тем более эффективнее будет результат терапии и наиболее благоприятен исходный результат. Рекомендовано начинать лечение препаратом с появления первой симптоматики заболевания и допускается для достижения максимальной эффективности продлевать (с согласия лечащего врача) курс до десяти дней.

Симптомы передозировки:

При многократном превышении рекомендованной дозы могут наблюдаться нежелательные проявления передозировки в виде: спутанности сознания, дрожи в конечностях, головокружения, потери сознания и т.д. В тяжелых случаях появляется рвота. Передозировка требует проведения промывания желудка, приема энтеросорбентов и дальнейшей поддерживающей терапии.

С учетом того, что ацикловир выводится из организма через почки, следует придерживаться осторожности в одновременном применении Валтрекса по инструкции и препаратов для почек, оказывающих воздействие на почечную секрецию. Валтрекс по отзывам некоторых вызывает легкий мочегонный эффект, особенно выраженный у некоторых пациентов в пожилом возрасте

Поэтому, следует во время терапии данным препаратом увеличить норму ежедневного потребления простой воды во избежание обезвоживания

Валтрекс по отзывам некоторых вызывает легкий мочегонный эффект, особенно выраженный у некоторых пациентов в пожилом возрасте. Поэтому, следует во время терапии данным препаратом увеличить норму ежедневного потребления простой воды во избежание обезвоживания.

При назначении данного препарата для лечения вирусных инфекций врач должен собрать полноценный анамнез, включающий сведения о состоянии почек и мочевого пузыря. Наличие почечных патологий может стать причиной развития у пациента, принимающего Валтрекс, нежелательных осложнений неврологического характера.

Узнать подробнее

Передозировка

В настоящее время данных по передозировке Валтрекса недостаточно.

Симптомы: при однократном приеме внутрь ацикловира в чрезмерной дозе до 20 г происходило частичное всасывание из ЖКТ, что не сопровождалось токсическим действием препарата. Прием внутрь ацикловира в чрезмерных дозах в течение нескольких дней сопровождался желудочно-кишечными (тошнота, рвота) и неврологическими симптомами (головная боль, спутанность сознания). В/в введение ацикловира в чрезмерных дозах сопровождалось повышением уровня сывороточного креатинина и последующим развитием почечной недостаточности, при этом неврологические осложнения включали спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому.

Лечение: больные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при ведении пациентов с передозировкой Валтрекса.

Применение при нарушении функции печени

При нарушениях функции печени у пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени (синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы Валтрекса не требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима дозирования; однако клинический опыт применения препарата Валтрекс у этой категории пациентов органичен.

Нет данных о применении Валтрекса в высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени, поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой категории пациентов

Побочные реакции организма, противопоказания к приему Валтрекса↑

Негативные реакции организма на Валтрекс возможны при наличии у пациента хронических заболеваний печени и почек. Также противовирусный препарат может вызывать и другие побочные эффекты:

• Со стороны ЦНС – головные боли (10% всех случаев), головокружение (менее 1%), тремор, судороги, нарушение координации движений (крайне редко);
• Со стороны пищеварительной системы – тошнота (10%), рвота, изменение консистенции стула (редко);
• Со стороны иммунитета – аллергическая сыпь (крайне редко);
• Реакция органов желчеобразования проявляется в изменении результатов биохимических показателей крови;
• Со стороны почек – появление крови в моче (менее 1%), развитие острой почечной недостаточности (крайне редко). Нарушения работы мочевыделительной системы можно предупредить, если во время приема препарата пить достаточное количество жидкости.

Таблетки Валтрекс дозировка и способ применения

Препарат Валтрекс принимается вне зависимости от приёма пищи, таблетки следует запивать водой.

Лечение опоясывающего лишая (Herpes zoster)

Взрослые: Рекомендуемая доза составляет 1000 мг 3 раза в день в течение 7 дней.

Лечение инфекций, вызванных ВПГ

Взрослые: Рекомендуемая доза для терапии эпизода составляет 500 мг 2 раза в день в течение 5 дней. В более тяжелых случаях дебюта заболевания лечение следует начинать как можно раньше, а его продолжительность может быть увеличена с 5 до 10 дней. В случае рецидивов лечение должно продолжаться 3 ри 5 дней. При рецидивах ВПГ идеальным считается назначение препарата Валтрекс в продромальном периоде или сразу же после появления первых симптомов заболевания.

В качестве альтернативы для лечения лабиального герпеса эффективно назначение препарата Валтрекс в дозе 2 г два раза в день. Вторая доза должна быть принята приблизительно через 12 часов (но не раньше, чем через 6 часов) после приема первой дозы. При использовании такого режима дозирования продолжительность лечения составляет 1 сутки. Терапия должна быть начата при появлении самых ранних симптомов лабиального герпеса (т.е. пощипывание, зуд, жжение).

Профилактика (супрессия) рецидивов инфекций, вызванных ВПГ

Взрослые: У пациентов с сохраненным иммунитетом рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в сутки.У пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.

Профилактика передачи генитального герпеса здоровому партнеру. Инфицированным иммуннокомпетентным лицам с рецидивами не более 9 раз в год, рекомендуемая доза препарата Валтрекс составляет 500 мг раз в день в течение года и более каждый день.

Данные о профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют. Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трунвллунтуцииподростки в возрасте от 12 лет и старше Рекомендуемая доза составляет 2 г 4 раза в день, назначается как можно р§ньше, после трансплантации. Дозу следует снижать в зависимости от клиренса креатинина. Продолжительность лечения составляет 90 дней, но у пациентов с высоким риском курс лечения может быть продлен.

Особые группы пациентов с нарушением функции почек

Лечение опоясывающего лишая и инфекций, вызываемыхВПГ, профилактика (супрессия) рецидивов инфекции,вызванной ВПГ, профилактика передачи генитальногогерпеса здоровому партнеру. Дозу препарата Валтрекс рекомендуется уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек. У таких пациентов необходимоподдерживать адекватную гидратацию.Опыта применения препарата Валтрекс у детей со значениями клиренса креатинина менее 50 мл / мин /1,73 м2 нет.

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять Валтрекс сразу после окончания сеанса гемодиализа в такой же дозе, как пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.

Профилактика цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции после трансплантацииРежим назначения препарата Валтрекс у больных с нарушением функции почек должен устанавливаться в соответствии с Таблицей 2, приведенной ниже.

Дети в возрасте до 12 лет: Нет данных о применении препарата Валтрекс у детей.

Пациенты пожилого возраста:Коррекции дозы не требуется, за исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.