Описание лекарства «Низорал»

Низорал (Nizoral )

УпаковкаТаблетки пероральные

Фармакологическое действиеТормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.

Список аналогов «низорал»

Показания к применению

• Грибковые инфекции ЖКТ, половых органов, кожи, волос (в т.ч. себорейный дерматит), ногтей, вызванные чувствительными возбудителями. Системные микозы. Профилактика грибковых поражений у пациентов с повышенным риском их развития.

Форма выпуска

• Таблетки 1 табл. кетоконазол 200 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный
• лактозы моногидрат
• поливидон
• МКЦ
• кремния диоксид коллоидный
• магния стеарат в блистере 10 шт.
• в коробке 1 или 3 блистера.

Фармакодинамика препаратаОказывает фунгицидное и фунгистатическое действие. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза эргостерола и изменении липидного состава мембраны. Активен в отношении возбудителя разноцветного лишая Malassezia furfur, возбудителей некоторых дерматомикозов (Trichophyton, Epidermophyton floccosum, Microsporum), возбудителей кандидоза (Candida), а также возбудителей системных микозов (Cryptococcus). Активен также в отношении грамположительных кокков: Staphylococcus spp. , Streptococcus spp.

Фармакокинетика препаратаПри приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. Cmax достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой.

Способен проникать в спинномозговую жидкость.

Использование во время беременностиПротивопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Противопоказания к применению

• Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии. Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток). Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд. Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

ДозировкаВнутрь, во время еды (для улучшения всасывания). Терапевтическое применение Взрослым — 1 табл. (200 мг) 1 раз в день. Если при приеме указанной дозы улучшения состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг 1 раз в день). Вагинальный кандидоз — 2 табл.

(400 мг) 1 раз в день.

Неадекватная продолжительность лечения может привести к рецидиву активной инфекции.

Взаимодействия с другими препаратамиОслабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H2-блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитонина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники.

Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Особые указания при приемеПри пероральном применении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, функциональное состояние печени и почек. Если для лечения кожных поражений применяли ГКС, то кетоконазол следует назначать не ранее чем через 2 недели.

Условия храненияПри температуре 15–30 °C.

Срок годности60 мес.

Классы заболеваний

Себорейный дерматит

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Противогрибковое

Описание Противогрибковое действие лекарственных средств заключается в фунгицидном или фунгистатическом влиянии на возбудителей грибковых инфекций (дерматофитов, дрожжей, плесневых грибков). Оно реализуется как путем ингибирования синтеза цитохрома Р-450 и, соответственно, продукции эргостерола грибковой клетки, так и за счет непосредственного связывания со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба. В результате указанных процессов возникает повреждение грибковых клеток. Фунгицидное действие лекарственных средств означает их способность вызывать гибель грибковых клеток, повреждая клеточные мембраны. Фунгистатическое действие лекарственных средств заключается в угнетении синтеза белков и подавлении размножения микроорганизмов. Препараты, обладающие противогрибковым действием, применяются с целью лечения и профилактики различных грибковых заболеваний.

Фармакологическая группа

Противогрибковые средства

Действующие вещества

Кетоконазол (Ketoconazole)

ОписаниеБелый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.

Предоставленные данные носят информационный применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество Кетоконазол в сотаве шампуня Низорал, является синтетическим производным имидазол-диоксолана, обладает противогрибковым действием в отношении дерматофитов, таких как Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Microsporum spp., и дрожжей, таких как Candida spp. и Malassezia spp. (Pityrosporum spp.). Низорал шампунь 2% оперативно уменьшает шелушение и зуд кожи, которые обычно сопутствуют себорейному дерматиту, перхоти, отрубевидному лишаю.

Фармакокинетика

Концентрации кетоконазола не определяются в плазме крови после местного нанесения Низорал шампуня 2% на волосистую часть кожи головы, однако определяются после местного нанесения шампуня на все тело в концентрации 11,2 нг/мл — 33,3 нг/мл. Маловероятно, что такие концентрации могут вызвать какие-либо лекарственные взаимодействия, однако возможно усиление аллергических реакций.

НИЗОРАЛ

Противогрибковый препарат для наружного применения- кетоконазол (ketoconazole)

◊ Крем для наружного применения 2% белого цвета, однородный.

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 200 мг ( мкл), стеариловый спирт — 75 мг, цетиловый спирт — 20 мг, сорбитана стеарат — 20 мг, полисорбат 60 (Твин 60) — 15 мг, изопропилмиристат — 10 мг, натрия сульфит безводный — 2 мг, полисорбат 80 (Твин 80) — 1 мг, вода очищенная — до 1 г (637 мкл).

15 г — тубы алюминиевые (1) — пачки картонные.

Кетоконазол — синтетическое производное имидазол-диоксолана, обладающее фунгицидным или микостатическим действием против дерматофитов, таких как Trichophyton spp., Epidermophyton floccosum и Microsporum spp., и против дрожжей, особенно против Malassezia spp.

Низорал крем 2% очень быстро воздействует на зуд при дерматофитных и дрожжевых инфекциях, при этом симптоматическое улучшение наблюдается еще до появления первых признаков выздоровления.

Концентрации кетоконазола не определялись в плазме крови взрослых пациентов после местного нанесения на пациентов после местного нанесения на кожу 2% крема Низорал.

В исследовании с участием 19 детей с себорейным дерматитом, в котором около 40 г 2% крема Низорал наносили ежедневно на поверхность кожи площадью более 40% от поверхности тела, концентрации кетоконазола в плазме определялись у 5 детей и составили от 32 до 133 нг/мл.

При многократном применении у детей крема 8 больших количествах (более 3 г) существует вероятность возникновения лекарственных взаимодействий ингибирования метаболизма препаратов, метаболизируемых ферментами системы CYP3A4, в частности цизаприда, также возможно усиление аллергических реакций.

• Дерматофитовые инфекции кожи, вызванные Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis и Epidermophyton floccosum:
• — дерматомикоз гладкой кожи;
• — паховая эпидермофития;
• — эпидермофития кистей и стоп;
• — кандидоз кожи;
• — отрубевидный лишай;
• — себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale.

— известная гиперчувствительность к кетоконазолу или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Кандидоз кожи, дерматомикоз гладкой кожи, паховая эпидермофития, эпидермофития кистей и стоп, отрубевидный лишай: рекомендуется наносить Низорал крем 1 раз в день на пораженную кожу и непосредственно прилегающую к ней область.

Себорейный дерматит: Низорал крем наносится напораженную область 1 или 2 раза в день в зависимости от тяжести поражения.

Следует продолжать лечение в течение достаточного промежутка времени, по крайней мере, в течение нескольких дней после исчезновения всех симптомов заболевания. Диагноз следует пересмотреть, если не отмечается клинического улучшения после 4-х недель лечения. Следует соблюдать общие меры гигиены для контроля за источниками инфекции и реинфекции.

Обычная продолжительность лечения следующая: отрубевидный лишай — 2-3 недели, дрожжевые инфекции — 2-3 недели, паховая эпидермофития — 2-4 недели, дерматомикоз гладкой кожи — 3-4 недели, эпидермофития стоп — 4-6 недель.

Обычная продолжительность лечения в случае себорейного дерматита — 2-4 недели. Для поддерживающей терапии при себорейном дерматите крем наносится 1 или 2 раза в неделю.

1. Раздражение и ощущение жжения.
2. Редко — местные кожные проявления аллергического характера, такие как контактный дерматит, вызываемые активным компонентом крема — кетоконазолом или одним из вспомогательных компонентов — сульфитом натрия или пропиленгликолем.
3. Побочные эффекты, идентифицированные в течение постмаркстинговых исследований Низорала крема 2%, перечислены ниже. Классификация по частоте возникновения побочных эффектов предоставлена ниже: очень часто > 1/10, часто > 1/100 и < 1/10, нечасто > 1/1000 и < 1/100, редко > 1/10000 и < 1/1000, очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения
4. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность, крапивница.
5. Hapyшения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, эритема.

Использование крема в чрезмерных количествах может привести к эритеме, отеку и ощущению жжения, которые обычно исчезают после прекращения терапии. В случае случайного проглатывания не требуется принимать каких-либо мер.

Только для наружного применения. Крем Низорал нельзя применять в офтальмологической практике.

Для того, чтобы предотвратить синдром отмены после прекращения длительного лечения местными кортикостероидами, рекомендуется продолжать применение местных кортикостероидов утром и крема Низорал вечером, а затем постепенно, в течение 2-3 недель, отменить терапию стероидами.

Способ применения и дозировка

При терапии кандидоза и дерматомикоза кожи, паховой эпидермофитии, эпидермофитии кистей и стоп, отрубевидного лишая крем Низорал наносится в небольших количествах на пораженные участки тела и прилегающие к ним области 1 раз в день.

Для лечения себорейного дерматита препарат наносится место локализации грибка 1 раз в день тонким слоем. Если заболевание находится в запущенной стадии, допускается применение медикамента 2 раза в сутки.

Курс лечения варьируется в зависимости от заболевания:

• себорейный дерматит – 2-4 недели;
• дрожжевые инфекции – 2-3 недели;
• отрубевидный лишай — 2-3 недели;
• эпидермофития стоп — 4-6 недель;
• паховая эпидермофития — 2-4 недели;
• дерматомикоз — 3-4 недели.

По окончании этого срока рекомендуется еще на протяжении нескольких дней пользоваться кремом Низорал, даже если симптомы полностью исчезли.