Конегра

Механизм воздействия

Активным компонентом Конегры является силденафил. Его получили в лаборатории Америки в конце девяностых для терапии ишемической патологии сердца. Однако проведенные клинические исследования подтвердили, что силденафил действует на кровообращение в области гениталий (усиливает приток крови к пенису).

Поэтому было принято решение о запуске нового препарата для терапии сексуальных расстройств у мужчин, связанных с нарушением эрекции. Сегодня существует несколько торговых названий лекарств, в состав которых входит силденафил. Одно из них –Конегра и Конегра делюкс.

Препарат отличается пролонгированным (длительным) действием, оказывает расслабляющее действие на мышцы пениса, усиливает приток крови к гениталиям. Все это в совокупности восстанавливает нормальную эрекцию. Дополнительно потребуется естественная стимуляция сексуального возбуждения. В противном случае действие медикамента не будет заметно.

Выводится лекарственное средство через ЖКТ (до 90% активного вещества) и почками. Не оказывает воздействия на работу кишечника и всасываемость полезных компонентов.

Побочные реакции

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нарушение восприятия цвета, расстройства со стороны конъюнктивы, нарушение слезоотделения, другие нарушения со стороны органов зрения, неартериальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты поля зрения.

Со стороны органов слуха: вертиго, шум в ушах, глухота (сообщалось, что при применении всех ингибиторов ФДЭ-5, включая силденафил, наблюдалась небольшое количество случаев внезапного снижения или потери слуха).

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны кожи: высыпания на коже, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Общие нарушения: боль в груди, повышенная утомляемость.

Лабораторные показатели: повышенная частота сердечных сокращений.

Инструкция по применению

Капсулы употребляют перорально (глотают) за час – полтора до предполагаемой интимной близости. Инструкция советует начинать с пятидесяти миллиграмм средства. Если таблетки плохо переносятся или существует риск развития аллергической реакции, первоначальную дозу можно сократить до 25мг. А при недостаточно выраженном терапевтическом эффекте – увеличить до 100 миллиграмм.

Существуют особые рекомендации по применению препарата:

• Ускорить терапевтический эффект средства можно, выпив таблетку утром перед едой;
• Тяжелая еда снижает терапевтический эффект и замедляет его наступление;
• На время лечения Конегрой от алкоголя следует воздержаться;
• Мужчинам, младше восемнадцати лет препарат использовать не рекомендуется;
• Если в анамнезе у пациента имеется патология печени или почек, результативность лечения средством будет несколько снижена. Однако таким пациентам не стоит превышать суточной дозы в 50мг средства, а для начала следует разделить суточную дозу на два приема. При отсутствии побочных реакций, можно будет принимать 50мг средства за один раз;
• При проведении антиретровирусной терапии суточная доза составляет двадцать пять миллиграмм;
• Не существует особых указаний при назначении Конегры пожилым пациентам.

Особые указания

Перед назначением препарата врач осматривает пациента и изучает анамнез, проводит диагностику и устанавливает причину, с которой связаны сексуальные расстройства. Оценивается состояние сердца и сосудов, поскольку половая активность связана с рисками для этих органов.

Силденафил расширяет сосуды и снижает артериальное давление. Поэтому врач выясняет, не приведет ли такое назначение к негативным последствиям для здоровья при стенозе аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, синдроме мультисистемной атрофии и т. п.

Конегру назначают осторожно больным с кавернозным фиброзом, ангуляцией, болезнью Пейрони. То же касается больных с серповидноклеточной анемией, множественной миеломой, лейкемией

В некоторых случаях это может затормозить отток крови из полового органа, вследствие чего повредятся ткани. Эти состояния повышают риск приапизма — продолжительной и болезненной эрекции.

Нет сведений о том, как Конегра влияет на способность управлять автомобилем и другой техникой. Но в инструкции по применению указывается на вероятность головокружения, ухудшения зрения. Поэтому пациенты должны выяснить, как их организм реагирует на данный препарат, и потом принимать решение о возможности управлять техникой.

Состав и форма выпуска

Главным действующим веществом препарата «Конегра» является силденафил. Другие дополнительные компоненты обеспечивают стабильность основной субстанции.

Конегра выпускается только в таблетированной форме, чтобы мужчине было удобно принять средство для усиления потенции. Голубые круглые таблетки небольшого размера, их можно легко спрятать в карманах одежды, незаметно достать и использовать, когда возникнет такая необходимость.

Конегра выпускается в двух вариантах дозировки – 50 мг и 100 мг – для того, чтобы мужчина мог легко подобрать необходимую стимулирующую дозу. В блистере может быть 1 или 4 таблетки.

Различные дозировки этого лекарственного препарата – это еще и финансовое преимущество. Частота использования стимуляторов эрекции очень индивидуальна, но перед каждым половым актом нужна новая таблетка. Покупка большей дозировки дает возможность всегда быть «в боевой готовности» и в конкретной ситуации решить, принять ли целую таблетку или разделить её пополам.

Схема лечения

Таблетки принимают за 1 час до запланированного полового акта в дозировке 50 мг в сутки. 100 мг назначают при недостаточной эффективности предыдущей, а при некоторых заболеваниях — уменьшают до 25 мг.

Препарат действует в 1,5-2 раза быстрее, принимаемый натощак. Пища замедляет реакцию организма на действующее вещество. До 20-30% эффективности теряется при употреблении Конегры с жирным мясом. Нежелательно одновременно принимать алкогольные напитки.

При почечных и печеночных патологиях, когда ухудшается работа органов, силденафил выводится медленнее. Тогда лечение начинают с 25 мг в сутки. При хорошей переносимости дозировку увеличивают вдвое.

Пациентам, принимающим ингибиторы CYP 3A4 (саквинавир, кетоконазол, др., кроме ритонавира), сначала назначают 25 мг.

Побочные эффекты

Лечение Конегрой чаще всего сопровождается нежелательными реакциями в виде цефалгии, головокружения, депрессивных состояний, приливов. Возможно нарушение восприятия цветов и иные проблемы со зрением. Со стороны других внутренних органов не исключена вероятность реакций, проявляющихся следующими симптомами:

• гиперчувствительность к активному и дополнительным компонентам;
• болезненная, продолжительная эрекция;
• боль в груди, усталость;
• колебания кровяного давления;
• мышечные боли;
• кровотечения из носа;
• расстройства в работе органов пищеварения, сухость во рту, жалобы на тошноту, рвоту;
• гиперсомния, нарушения чувствительности, обморок, корчи, инсульты и микроинсульты;
• сыпи на коже, Синдром Лайелла, Стивена-Джонсона;
• тахикардия, инфаркт миокарда, аритмия, нестабильная стенокардия, неожиданная остановка сердца;
• ухудшение качества и изменение поля зрения, расстройства слезотечения, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки;
• шум в ушах, ухудшение слуха.

Опасные нежелательные эффекты со стороны сердца и сосудов фиксировались во время или после полового акта. У большинства пострадавших были выявлены соответствующие факторы риска. Производители знают о нескольких случаях проблем с этими органами у пациентов, которые принимали Конегру и не имели сексуальных контактов.

Производители не обнаружили различий в побочных действиях у тех, кто принимал и не принимал лекарственные препараты против гипертонической болезни.

Увеличение дозы до 200 мг не улучшает результат. Но вероятность побочных реакций при этом возрастает. Разовая дозировка до 800 мг провоцирует те же нежелательные явления, что и меньшие дозы, но увеличивает их частоту и тяжесть.

При появлении описанных здесь симптомов следует прекратить лечение и обратиться за медицинской помощью.

Если пациент превысил дозу, препарат отменяют. Пострадавшему проводят терапию, направленную на устранение симптомов передозировки. Гемодиализ не ускорит очищение организма, поскольку силденафил связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

Фармакологические свойства

Продукт борется с эректильной дисфункцией и действует следующим образом. Возникает половое возбуждение, что вызывает в пещеристом теле высвобождение оксида азота. Происходит активизация гуанилатциклазы и увеличивается концентрация циклического гуанозинмонофосфата (сокращенно — цГМФ). Это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры и приливу крови к половому органу. Эффект проявляется при условии половой стимуляции, без которой силденафил может быть бесполезным. Препарат действует уже после первой дозы.

Активное вещество на короткий срок слегка снижает кровяное давление. У большинства больных при этом отсутствуют какие-либо жалобы. Как показали исследования, прием 100 мг мужчинами без диагностированных заболеваний не повлиял на ЭКГ.

Согласно тем же тестам, у 14 участников с тяжелой ИБС после однократного приема 100 мг силденафила средние показатели артериального давления в состоянии покоя уменьшились: систолическое — на 7%, диастолическое — на 6%, легочное систолическое — на 9%. Действующее вещество не меняло значений сердечного выброса.

У мужчин после 65 лет, без жалоб на здоровье, клиренс активного компонента замедляется, содержание в кровяной плазме возрастает на 40% в сравнении с пациентами до 45 лет. У пожилых вероятность побочных реакций та же, что и у молодых.

Подвижность сперматозоидов остается прежней при разовом приеме 100 мг силденафила. Главный компонент не ухудшает перистальтику кишечника и не затрудняет всасывание питательных веществ. Он выводится с калом — до 85%, и через почки.

Фармакологическое действие

Силденафил обладает уникальными свойствами. Системные эффекты выражены умеренно (если не превышать необходимую дозировку и не злоупотреблять стимулятором), а главный эффект – это обеспечение сильной и продолжительной эрекции.

Это химическое вещество после сложных биохимических превращений значительно усиливает локальный кровоток в области малого таза. Продолжительность действия силденафила невелика, но вполне достаточна, чтобы половой акт доставил ожидаемое удовольствие как самому мужчине, так и его половой партнерше.

Силденафил начинает всасываться в желудке, в течение 60 минут проникает в системный кровоток и ткани репродуктивных органов. На скорость всасывания Конегры влияет только жирная мясная пища – происходит замедление проникновения действующего вещества в кровь, поэтому стоит избегать такого сочетанного применения. Любые другие продукты (острые, соленые, сладкие, большое количество жидкости) не влияют на активность препарата «Конегра».

Выведение силденафила из мужского организма достаточно быстрое – уже через 4-6 часов от него остаются только неактивные метаболиты. Но такая закономерность характерна только для человека без серьезных соматических патологий. Если у мужчины имеется хроническое заболевание печени или/и почек, то необходимо использовать минимальную эффективную дозировку и помнить о том, что выведение силденафила из организма таких пациентов значительно замедляется.

Меры предосторожности

Конегра, как и любой другой лекарственный препарат, имеет ряд побочных эффектов. Среди них наиболее существенны:

• длительная болезненная эрекция (приапизм);
• ощущение приливов, головокружение, нарушения сна;
• затуманенность зрения, нарушение цветовосприятия;
• боли в мышцах и суставах;
• боли в животе и диарея;
• гриппоподобный синдром.

Как правило, выраженность побочных эффектов не требует отказа от средства, обычно рекомендуется уменьшить дозу.

Поскольку препарат может вызвать головокружение, нарушение зрения и повлиять на процесс концентрации внимания, после приёма Конегры не рекомендуется водить автомобиль или работать со сложными механизмами.

Нежелательно принимать Конегру вместе со спиртными напитками.

Противопоказания

Лекарственное средство не назначают женщинам, представителям мужского пола до 18 лет и тем, у кого выявили гиперчувствительность к основному или дополнительным компонентам. Недопустимо использовать продукт при таких состояниях:

• врач запретил или не рекомендовал интимную близость;
• гипотензия с показателями ниже 90/50 мм рт. ст.;
• заболевания печени с тяжелыми нарушениями в работе органа;
• неартериальная передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва и последующая потеря зрения на одном глазу;
• недавний инсульт, инфаркт миокарда;
• пигментный ретинит и другие дегенеративные изменения глазной сетчатки, вызванные генетическим фактором.

Лактоза — один из дополнительных компонентов. Поэтому лекарство противопоказано при ее непереносимости, лактазной недостаточности Лаппа или мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью используют Конегру при болезнях, связанных с плохой свертываемостью крови, острой пептической язве. Силденафил усиливает антиагрегантные свойства натрия нитропруссида

Поэтому при выборе такого лечения взвешивают пользу и вред.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально. Перед тем как проглотить таблетку разжевать.

Для эффективного действия препарата Конегра Делюкс нужно сексуальное возбуждение.

Взрослые.

Рекомендуемая доза Конегра Делюкс составляет 50 мг и применяется, в случае необходимости, примерно за час до полового акта. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 100 мг.

Максимальная рекомендованная частота применения препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата Конегра Делюкс во время приема пищи действие препарата может наступать позднее, чем при его применении натощак.

Пациенты пожилого возраста.

Необходимость в коррекции дозы у пациентов пожилого возраста отсутствует.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин) рекомендуемая доза аналогична дозе, указанной выше в разделе «Взрослые».

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например, циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза составляет 25 мг. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.

Пациенты, которые применяют другие лекарственные средства (например кетоконазол, эритромицин, циметидин, ритонавир). Подробная информация приведена в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Рекомендованная начальная доза препарата пациентам, ингибиторы CYP3A4, за исключением ритонавира, применение которого вместе с сильденафилом не рекомендуется, составляет 25 мг.

С целью минимизации риска развития ортостатической гипотензии состояние пациентов, принимающих блокаторы альфа-адренорецепторов, необходимо стабилизировать до начала применения силденафила. Рекомендованная начальная доза силденафила составляет 25 мг.

Дети.

Препарат Конегра Делюкс не показан для применения лицами в возрасте до 18 лет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Запрещено назначать Конегру с амилнитритом и другими источниками оксида азота, поскольку силденафил влияет на пути метаболизма химического соединения цГМФ и способствует снижению давления крови. Не рекомендуется применять средство с иными продуктами, улучшающими эрекцию. Такое взаимодействие не изучалось, последствия непредсказуемы. Силденафил с ритонавиром в несколько раз повышает свою концентрацию в плазме крови.

Биодоступность активного компонента не уменьшается, если препарат однократно сочетают с веществами, нейтрализующими желудочную кислоту (антацидами).

Осторожно назначают Конегру с блокаторами альфа-адренорецепторов. В результате может снизиться артериальное давление у пациентов с такой предрасположенностью

Симптомы возникают через 4 часа после приема средства. Лечение силденафилом тогда начинают только при гемодинамичной стабильности, начальная дозировка — 25 мг. Врач инструктирует пациента о том, как действовать при приступе.

На фармакокинетические показатели силденафила не оказывают влияния такие вещества:

• АДФ;
• БМКК;
• блокаторы бета-адренорецепторов;
• ингибиторы CYP3A6 (селективные ингибиторы обратного нейронального захвата серотонина, трициклические антидепрессанты);
• ингибиторы CYP3A9 (толбутамид, варфарин);
• индукторы метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты);
• тиазиды и тиазидоподобные, петлевые, калийсберегающие мочегонные средства.

Маловероятно, что препарат в рекомендованных дозах меняет клиренс субстратов этих изоферментов. Дозировка 50 мг не потенцирует гипотензивное действие спиртных напитков (до 80 мг/мл) у мужчин без проблем со здоровьем. Исследования не выявили взаимодействия Конегры (100 мг) с амлодипином, который применяют при артериальной гипертензии.

Аналоги в РФ

Кроме обычного варианта Конегры, разработан аналог делюкс. Это силденафил в виде жевательных таблеток, которые можно незаметно разжевать и быть в полной готовности. Конегра делюкс выпускается в трех дозировках – 25, 50 и 100 мг действующего вещества.

В РФ в настоящее время существует множество аналогов Конегры, которые содержат силденафил. Это жевательные таблетки «Эро-лайф», обычные таблетки «Эргос». Существенным отличием является только цена – у отечественного силденафила она меньше, чем у Конегры. С другой стороны, низкая цена не всегда ассоциируется с достаточно хорошим качеством.

Аптека предлагает и другие варианты стимулирующих средств, например, растительный препарат «Трибекс». Он может использоваться не только у мужчин, но и у женщин при различных формах снижения либидо. Требуется несколько недель регулярного применения.

Отзывы мужчин после применения Конегры, как правило, положительные. Большинство мужчин отмечают хорошую переносимость и отсутствие выраженных побочных эффектов.

Силденафил безопасен при соблюдении дозировки и кратности приема. Регулярное использование Конегры позволяет улучшить качество жизни.